LORATADIN 10 (VD-35820-22)
LORATADIN 10
THÀNH PHẦN CÔNG THỨC THUỐC:
Thành phần dược chất: Loratadine: 10 mg
Thành phần tá dược gồm: Lactose monohydrate, tinh bột bắp, microcrystalline cellulose M101, magnesium stearate
DẠNG BÀO CHẾ:
Viên nén.
Mô tả sản phẩm: Viên nén dài, màu trắng, hai mặt tròn, cạnh và thành viên lành lặn.
CHỈ ĐỊNH:
Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mãn tính.
CÁCH DÙNG VÀ LIỀU DÙNG:
- Cách dùng: dùng đường uống.
- Liều lượng:
- Người lớn: 1 viên/ngày.
- Trẻ em:
- Trẻ em từ 6 tuổi và cân nặng > 30 kg: 1 viên/ngày.
- Trẻ em dưới 6 tuổi và cân nặng < 30 kg: không phù hợp với dạng bào chế này.
- Trẻ em dưới 2 tuổi: hiệu quả và độ an toàn của loratadine chưa được thiết lập. Do đó, không nên dùng thuốc cho trẻ dưới 2 tuổi.
- Bệnh nhân suy gan nặng: nên dùng liều khởi đầu thấp hơn vì độ thanh thải của loratadine có thể bị giảm. Liều khởi đầu 10 mg/ngày cho người lớn và trẻ em trên 30 kg cân nặng và 5 mg/ngày cho trẻ em dưới 30 kg cân nặng.
- Không cần chỉnh liều ở người cao tuổi và người bị suy thận.
- Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Quá mẫn với loratadine hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC:
Thận trọng khi dùng loratadine ở bệnh nhân suy gan nặng.
Nên ngừng loratadine ít nhất 48 giờ trước khi thực hiện các test trên da bởi vì kháng histamin có thể ức chế hay làm giảm các phản ứng dị ứng da.
Thuốc có chứa lactose monohydrate. Bệnh nhân mắc bệnh di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu men lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.
SỬ DỤNG THUỐC CHO PHỤ NỮ CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ:
- Phụ nữ có thai: dữ liệu nghiên cứu trên phụ nữ có thai chưa phát hiện ra độc tính có hại của loratadine, nghiên cứu trên động vật không thấy có tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp trên hệ sinh sản. Như một biện pháp phòng ngừa, tốt nhất không nên dùng loratadine cho phụ nữ có thai.
- Phụ nữ cho con bú: thuốc thải trừ vào sữa mẹ, do đó không nên dùng loratadine cho phụ nữ cho con bú.
ẢNH HƯỞNG CỦA THUỐC LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC:
Chưa có bằng chứng về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc. Nhưng một số thuốc có tác dụng phụ gây buồn ngủ nên có thể dụng khi lái xe và vận hành máy móc.
TƯƠNG TÁC, TƯƠNG KỴ CỦA THUỐC:
Dùng đồng thời loratadine với rượu không thấy có nguy cơ ảnh hưởng đến tâm thần vận động.
Nồng độ trong huyết thanh của loratadine tăng lên khi dùng đồng thời với ketoconazole, erythromycin hoặc cimetidin.
Khi dùng chung với thuốc ức chế CYP3A4 hay CYP2D6 có thể làm tăng nồng độ loratadine, có thể dẫn đến tăng tác dụng phụ.
Chưa có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN CỦA THUỐC:
Trong các nghiên cứu lâm sàng được tiến hành ở người lớn và thanh thiếu niên với chỉ định gồm viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mãn tính, ở liều khuyến cáo là 10 mg các tác dụng không mong muốn xảy ra nhiều hơn một vài tần số xuất hiện được là, ngủ gà (1,2%), nhức đầu (0,6%), tăng thèm ăn (0,5%) và mất ngủ (0,1%).
Các tác dụng không mong muốn khác bao gồm các tần suất sau:
Rất hiếm gặp: ADR < 1/10.000.
Rối loạn hệ miễn dịch: phản ứng quá mẫn (gồm phù mạch và phản ứng phản vệ).
Rối loạn thần kinh: chóng mặt, co giật.
Rối loạn tim: nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.
Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, khô miệng, viêm dạ dày.
Rối loạn gan: chức năng gan bất thường.
Rối loạn da và tổ chức dưới da: phát ban, rụng tóc.
Rối loạn chung: mệt mỏi, tăng cân.
Trong nghiên cứu lâm sàng ở trẻ em từ 2 – 12 tuổi, tác dụng không mong muốn thường gặp nhất với tần số lớn hơn giả dược là đau đầu (2,7%), lo âu (2,3%) và mệt mỏi (1%).
QUÁ LIỀU VÀ CÁCH XỬ TRÍ:
Quá liều khi uống quá liều loratadine có thể tăng các triệu chứng kháng cholinergic. Buồn ngủ, nhịp tim nhanh và nhức đầu đã được báo cáo khi quá liều.
Xử trí: điều trị triệu chứng và hỗ trợ chức năng sống. Có thể dùng than hoạt (dạng hỗn dịch). Rửa dạ dày cũng có thể xem xét. Loratadine không bị loại trừ bằng thẩm phân phúc mạc hoặc thẩm tách máu. Người bệnh cần được nghỉ ngơi và theo dõi y tế chặt chẽ.
THÔNG TIN VỀ DƯỢC LÝ, LÂM SÀNG:
- Đặc tính dược lực học:
Mã ATC: R06AX13. Nhóm dược lý: thuốc kháng histamin H₁.
Loratadine là thuốc kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài, đối kháng chọn lọc trên thụ thể H₁ ngoại biên. Loratadine không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương và không có tác dụng an thần.
Loratadine có tác dụng giảm nhẹ triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin. Loratadine còn có tác dụng chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin. Tuy nhiên, loratadine không có tác dụng bảo vệ hoặc trợ giúp lâm sàng đối với trường hợp giải phóng histamin nặng như choáng phản vệ.
Những thuốc kháng histamin không có tác dụng chữa nguyên nhân mà chỉ trợ giúp làm nhẹ bớt triệu chứng. Bệnh viêm mũi dị ứng có thể là bệnh mạn tính và tái diễn; để điều trị thành công thường phải dùng các thuốc kháng histamin lâu dài và ngắt quãng và sử dụng thêm những thuốc khác như glucocorticoid dùng theo đường hít và dùng kéo dài.
2. Đặc tính dược động học:
Hấp thu: Loratadine hấp thu nhanh sau khi uống, tác dụng kháng histamin của thuốc xuất hiện trong vòng 1 – 4 giờ, đạt tối đa sau 8 – 12 giờ và kéo dài hơn 24 giờ. Nồng độ của loratadine và descarboethoxyloratadine (desloratadine) đạt trạng thái ổn định ở phần lớn người bệnh vào khoảng ngày thứ năm dùng thuốc.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình của loratadine và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (desloratadine) tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ. Sinh khả dụng của thuốc tăng và thời gian đạt nồng độ đỉnh bị kéo dài bởi thức ăn.
Phân bố: 98% loratadine liên kết với protein huyết tương. Loratadine và desloratadine vào sữa mẹ và đạt nồng độ đỉnh tương đương với nồng độ thuốc trong huyết tương. Không qua hàng rào máu – não ở liều thông thường. Độ thanh thải thải của thuốc là 57 – 142 ml/phút/kg và không bị ảnh hưởng bởi urê máu nhưng giảm ở người bệnh xơ gan. Thể tích phân bố của thuốc là 80 – 120 lít/kg.
Chuyển hóa: Loratadine chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu bởi hệ enzym microsom cytochrom P450 chủ yếu thành desloratadine, là chất chuyển hóa có tác dụng dược lý.
Thải trừ: Thời gian bán thải của loratadine là 8,4 giờ và của desloratadine là 28 giờ. Thời gian bán thải của thuốc biến đổi nhiều giữa các cá thể, không bị ảnh hưởng bởi urê máu, tăng lên ở người cao tuổi và người xơ gan. Khoảng 80% tổng liều của loratadine bài tiết ngang nhau ra nước tiểu và phân dưới dạng chất chuyển hóa, trong vòng 10 ngày.
Dược động học trên những đối tượng đặc biệt:
Suy thận: Ở những bệnh nhân bị suy thận mãn tính, AUC và nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) của loratadine và chất chuyển hóa có hoạt tính tăng so với AUC và Cmax trên bệnh nhân bình thường. Thời gian bán thải không có khác biệt đáng kể. Chạy thận nhân tạo không ảnh hưởng đến dược động học của loratadine hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính ở những người bị suy thận mãn tính.
Suy gan: Ở những bệnh nhân bệnh gan do rượu mạn tính, AUC và Cmax của loratadine tăng gấp đôi trong khi thông số dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính không thay đổi đáng kể ở bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Thời gian bán thải của loratadine và chất chuyển hóa có hoạt tính tương ứng là 24 giờ và 37 giờ và tăng theo mức độ nghiêm trọng của bệnh nhân suy gan.
Người cao tuổi: Không có sự thay đổi đáng kể về dược động học.
QUY CÁCH ĐÓNG GÓI:
Hộp 10 vỉ x 10 viên nén, Hộp 20 vỉ x 10 viên nén
Chai 100 viên nén, Chai 200 viên nén
BẢO QUẢN – HẠN DÙNG:
Bảo quản: Dưới 30°C. Nơi khô ráo, tránh ánh sáng.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Tiêu chuẩn: TCCS